GS-248 hämmar kraftigt mPGES-1

GS-248 är Gesynta Pharmas längst framskridna läkemedelskandidat och befinner sig i fas II. Data från en fas I-studie i friska individer visar att GS-248 kraftigt minskar nivåerna av PGE2 på ett säkert sätt, samtidigt som de uppmätta nivåerna av kärlskyddande och kärlvidgande prostacyklin ökar med två till tre gånger. Data från studien visar även att oral dosering en till två gånger per dag är tillräckligt för att upprätthålla den terapeutiska effekten över 24 timmar, vilket möjliggör en bekväm och patientvänlig administrering.

Den explorativa fas II-studien som nu slutförts syftade bland annat till att utvärdera säkerhetsprofilen för GS-248, förmågan att hämma mPGES-1 samt effekten på Raynaud-attacker och perifert blodflöde i patienter med systemisk skleros. Studien genomfördes vid kliniska center i fyra europeiska länder. Studieresultaten visar ingen signifikant symtomlindrande effekt av GS-248 jämfört med placebo i patienter med systemisk skleros.

Fas II-studien genererade övertygande patientdata som för första gången bekräftar läkemedelskandidatens gynnsamma tolerabilitets- och säkerhetsprofil, dess goda farmakokinetik samt unika förmåga att hämma mPGES-1 och därmed modifiera prostaglandinprofilen. Sammantaget stärker dessa data rationalen för fortsatt utveckling av läkemedelskandidaten för endometrios.

Resultaten från vår kliniska fas I-studie av GS-248 presenterades vid EULAR 2020 och kan läsas här: Inhibition of microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) by GS-248 reduces prostaglandin E2 biosynthesis while increasing prostacyclin in human subjects

Projekt inom andra indikationer

Gesynta Pharmas pipeline innehåller ytterligare antiinflammatoriska och kärlskyddande substanser, som bygger på samma unika verkningsmekanism som GS-248, men med delvis andra egenskaper. Detta ger möjligheter att skräddarsy nya läkemedelskandidater för behandling av en rad ytterligare indikationer. Gesynta Pharmas breda projektportfölj utgör en god bas som ger möjligheter att etablera högkvalitativa samarbeten och en stark utgångsposition i förhandlingar med potentiella licenstagare.

GS-073

Gesynta Pharmas läkemedelskandidat GS-073 förväntas gå in i klinisk fas I under 2023. Den befinner sig för närvarande i slutskedet av den prekliniska utvecklingen.

Exklusivitetsskydd

Gesynta Pharma har beviljats patent för GS-248 i USA, Europa, Kina, Japan och på flera andra viktiga marknader fram till 2031 (exklusive potentiella patentförlängningar). Förlängd marknadsexklusivitet kan erhållas i sju år efter marknadsgodkännande i USA och i tio år i Europa.